サンリズム注射液50 - 添付文書 | MEDLEY(メドレー)
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サンリズム注射液50
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効果・効能

緊急治療を要する頻脈性不整脈(上室性)及び頻脈性不整脈(心室性)。

用法・用量

  1. 期外収縮:1回ピルシカイニド塩酸塩水和物として0.75mg/kgを必要に応じて日本薬局方生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液などで希釈し、血圧ならびに心電図監視下に10分間で徐々に静注する。なお、年齢、症状に応じて適宜減量する。

  2. 頻拍:1回ピルシカイニド塩酸塩水和物として1.0mg/kgを必要に応じて日本薬局方生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液などで希釈し、血圧ならびに心電図監視下に10分間で徐々に静注する。なお、年齢、症状に応じて適宜減量する。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

  1. 本剤を急速に静注した場合には、血中濃度が急激に上昇するので、本剤の投与に際しては投与時間を厳守する。

  2. 本剤の投与により効果を認めたもののその後再発した場合には、初回用量がピルシカイニド塩酸塩水和物としての最大用量1.0mg/kg(頻拍)あるいは0.75mg/kg(期外収縮)の半量以下の場合を除き、再投与は行わない(なお、再投与する際は1日総投与量としてピルシカイニド塩酸塩水和物の1回最大用量を超えない)。

副作用

承認時:承認時までの臨床試験で総症例550例中報告された副作用は16例(2.9%)で、主な副作用は、QRS幅の増大5例(0.9%)、徐脈2例(0.4%)等であった。また、主な臨床検査値の変動としてはAST(GOT)上昇3/465例(0.6%)、ALT(GPT)上昇6/467例(1.3%)、LDH上昇4/452例(0.9%)、CK(CPK)上昇3/412例(0.7%)、白血球数変動3/473例(0.6%)、好酸球増加3/412例(0.7%)、リンパ球変動2/429例(0.5%)及び尿蛋白陽性3/338例(0.9%)等がみられた。

再審査終了時:承認後における使用成績調査で総症例1,359例中報告された副作用は73例(5.4%)で、主な副作用は、洞停止12例(0.9%)、QRS幅の増大10例(0.7%)、心房粗動9例(0.7%)、右脚ブロック6例(0.4%)、心室頻拍6例(0.4%)、血圧低下6例(0.4%)、心室細動5例(0.4%)等であった。

  1. 重大な副作用

    1. 心室細動(0.26%)、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)(0.31%)、洞停止(0.37%)、完全房室ブロック(頻度不明)、失神(0.05%)、心不全(頻度不明):このような副作用が現れ、ショック、心停止に至る場合もあるので、心電図の連続監視等を行い、異常所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    2. 急性腎障害(頻度不明):ショック等による急性腎障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
  2. その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。

    1. 循環器:(0.1~5%未満)QRS幅増大、QT延長、徐脈、心室性期外収縮、上室性頻拍、胸部不快感、胸痛、血圧低下、房室ブロック、心房粗動、(0.1%未満)上室性期外収縮[血圧測定、心電図検査を実施し異常所見が認められた場合には直ちに投与を中止するなど、適切な処置を行う]。
    2. 消化器:(0.1%未満)口渇、悪心、嘔吐。
    3. 精神神経系:(0.1~5%未満)ふわふわ感。
    4. 血液:(0.1~5%未満)白血球数減少、白血球数増加、好酸球増加、(0.1%未満)リンパ球減少、リンパ球増加。
    5. 肝臓:(0.1~5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇。
    6. 過敏症:(0.1%未満)発疹。
    7. 腎臓:(0.1~5%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇、尿蛋白陽性。
    8. その他:(0.1~5%未満)CK上昇(CPK上昇)、(0.1%未満)全身倦怠感。

      発現頻度は承認時までの臨床試験及び使用成績調査の結果を合わせて算出した。

使用上の注意

(禁忌)

  1. うっ血性心不全のある患者[不整脈(心室頻拍、心室細動等)の誘発又は増悪、陰性変力作用による心不全の悪化を来す恐れが高い]。

  2. 高度房室ブロック、高度洞房ブロックのある患者[刺激伝導抑制作用により、これらの障害を更に悪化させる恐れがある]。

(慎重投与)

  1. 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者。

  2. 心不全の既往のある患者[心不全を来す恐れがある]。

  3. 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導抑制作用により、これらの障害を更に悪化させる恐れがある]。

  4. 著明な洞性徐脈のある患者[高度の徐脈、洞停止を来す恐れがある]。

  5. 腎機能障害のある患者。

  6. 高齢者。

  7. 重篤な肝機能障害のある患者[AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇等が報告されている]。

  8. 血清カリウム低下のある患者[一般的に、血清カリウムの低下している状態では、催不整脈作用が発現する恐れがある]。

  9. 遺伝性果糖不耐症の患者[本剤の添加剤D-ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発される恐れがある]。

(重要な基本的注意)

  1. 本剤の投与に際しては、患者の状態を観察し、必ず心電図、脈拍、血圧等の連続監視を行い、特に次の患者又は場合には慎重に観察しながら投与する。また、PQ延長、QRS幅増大、QT延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに投与を中止する。

    1. 基礎心疾患があり心不全(心筋梗塞があり心不全、弁膜症があり心不全、心筋症があり心不全等)を来す恐れのある患者には慎重に観察しながら投与する[心室頻拍、心室細動等が発現する恐れが高い]。
    2. 高齢者には慎重に観察しながら投与する。
    3. 他の抗不整脈薬との併用の場合には慎重に観察しながら投与する[有効性、安全性が確立していない]。
    4. 腎機能障害のある患者には慎重に観察しながら投与する(本剤は腎臓からの排泄により体内から消失する薬剤であり、血中濃度が高くなりやすく、また高い血中濃度が持続する恐れがあるので患者の状態を観察しながら慎重に投与する)。
  2. 発作性頻拍では投与中に不整脈が消失した場合は、患者の状態を観察しながら投与を終了する。

  3. 本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性があるので、恒久的ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者に対しては十分注意して投与し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止する。

  4. 本剤が有効であり、かつ経口投与が可能となった後は速やかに経口投与に切り替える。

  5. 本剤の効果の発現が認められない場合は、他の治療方法に切り替える。

  6. 本剤投与後に他の抗不整脈薬の追加投与が必要な場合には、作用が増強する可能性があるので十分注意して投与し、本剤投与後、心電図に変化が認められる間は特に注意して投与する。

  7. 本剤でBrugada症候群に特徴的な心電図変化顕在化(右脚ブロック顕在化及び右側胸部誘導(V1~V3)のST上昇顕在化)、又はそれに伴う心室細動、心室頻拍、心室性期外収縮を発現させたとの報告があるので注意する。

(相互作用)

併用注意:

  1. リファンピシン[本剤の作用を減弱させることがある(リファンピシンによりチトクロームP450の産生が誘導され、本剤の代謝速度が促進し、血中濃度が低下する可能性が考えられている)]。

  2. カルシウム拮抗薬(ベラパミル)、β-受容体遮断薬(プロプラノロール)、ジギタリス製剤(ジゴキシン)、硝酸・亜硝酸エステル系薬剤(ニトログリセリン)[動物実験(イヌ)において、本剤の作用が増強される可能性が報告されている(機序は明らかではないが、本剤とこれらの薬剤との併用による作用増強の可能性が考えられている)]。

  3. セチリジン[併用により両剤の血中濃度が上昇し本剤の副作用が発現する恐れがある(腎でのトランスポーターを介した排泄が競合するためと考えられている)]。

(高齢者への投与)

高齢者では慎重に投与する[高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい]。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験(ラット)で胎仔に移行することが報告されている]。

  2. 本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

(過量投与)

  1. 徴候・症状:本剤の過量投与、高度腎機能障害により、本剤の血中濃度が上昇した場合、刺激伝導障害(著明なQRS幅増大等)、心停止、心不全、心室細動、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、洞停止、徐脈、ショック、失神、血圧低下等の循環器障害、構語障害等の精神・神経障害を引き起こすことがある。

  2. 処置等:本剤の過量投与による徴候・症状がみられた場合には直ちに本剤の投与を中止し、次の処置を考慮する等適切な対症療法を行う:1)体外ペーシングや直流除細動、2)血液透析による本剤の除去(本剤の血液透析による除去率は最大約30%と報告されている)。

(適用上の注意)

開封時:アンプルカット時の異物混入を避けるため、エタノール綿等で清拭し、カットする。

(取扱い上の注意)

本品は、「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、アンプル枝部のマークを上にして、反対方向に折りとる。