オキサゾリジノン系抗菌薬の解説

細胞壁という防御壁をもつ細菌は、これがないと生きていけなく、細胞壁をつくるためにはタンパク合成が必要となる。細菌のタンパク合成の過程を大きく分けると、翻訳の開始反応、ペプチド鎖の伸長反応、翻訳の終了反応の3つの過程に分かれる。タンパク合成においてはリボソームと呼ばれる細胞小器官が重要な役割を果たす。細菌のリボソームは50sサブユニットと30sサブユニットと呼ばれる大小2つのタンパク質による複合体から構成され、これがタンパク合成の開始複合体となる。

本剤は細菌のタンパク合成過程の開始段階における50sサブユニットに結合し、開始複合体の形成を阻害することで抗菌作用をあらわす。本剤はグラム陽性球菌に対して選択的に抗菌活性を示し、MRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）、VRE（バンコマイシン耐性腸球菌）などの耐性菌に対しても有用な薬剤となる。

なお、本剤は一般的に組織移行性が非常に良好で、難治性のMRSA感染症などに対しても治療効果が期待できるとされている。また本剤（リネゾリドやテジゾリド）は、内服薬を服用した際の薬物の血液中への移行度合いが非常に高い（生物学的利用率が非常に高い）という特徴があり、静脈内投与（注射投与）から経口投与へ、通常、同じ用量での切り替えが可能となっている。

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