インテグラーゼ阻害薬・非核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤（抗HIV薬）の解説

ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、免疫の中心的な役割を担うリンパ球（主にCD4というタンパク質を発現しているリンパ球）やマクロファージに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす。

HIVへ抗ウイルス作用をあらわす抗HIV薬はその作用機序により、NRTI（核酸系逆転写酵素阻害薬）、NNRTI（非核酸系逆転写酵素阻害薬）、PI（プロテアーゼ阻害薬）、INSTI（インテグラーゼ阻害薬）などに分かれる。

HIVは宿主細胞に吸着し細胞内に侵入、自身のRNA遺伝子を脱穀後、DNAに変換（逆転写反応）し、宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させる。逆転写反応の際に必要な酵素として逆転写酵素がある。また、組み込み反応に必要な酵素の一つがインテグラーゼであり、遺伝子組み込み反応の中でも3´-プロセッシング反応とジョイニング反応というステップに関わる酵素とされる。

本剤は、インテグラーゼを阻害するINSTIと逆転写酵素を阻害するNNRTIの配合剤となる。HIV感染症の治療は通常、抗HIV薬を複数の種類（複数の成分）併用した強力な多剤併用療法（ART）が行われていて、一般的にHIVを抑制する効果がより強力な「キードラッグ」と呼ばれる薬とキードラッグを補いウイルス抑制効果を高める「バックボーン」と呼ばれる薬を組み合わせて治療が行われる。キードラッグ1剤（1成分）にバックボーンとしてNRTI2剤（2成分）の組み合わせが一般的だが、長期投与による副作用（特にNRTIによる副作用）などへの懸念が少なからずある。本剤（NSTI/NNRTI）はキードラッグ2剤（2成分）の組み合わせによる配合製剤であり、特にNRTIの長期投与による乳酸アシドーシス、腎機能障害、骨密度低下などの副作用軽減が期待できるとされる。また、2成分をひとつの製剤へ配合することで、良好なアドヒアランス（患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること）の維持なども期待できる。

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