ロイコボリン錠5mgの添付文書

葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減。

〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM－VAC療法〉

メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM－VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ホリナートとして成人1回10mgを6時間間隔で4回経口投与する。

なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。

〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉

通常、メトトレキサート投与後24時間目よりホリナートとして1回15mgを6時間間隔で2～6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)経口投与する。

メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈プララトレキサート投与時〉

通常、成人にはプララトレキサート投与後24時間目よりホリナートとして1回25mgを8時間間隔で6回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

(用法及び用量に関連する注意)

1. 1. 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM－VAC療法、メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉嘔吐、激しい下痢のある患者にはホリナートカルシウム水和物(ロイコボリンカルシウム)注射剤の投与を考慮すること。
2. 1. 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉本剤の投与回数は2～6回であるが、投与回数の目安は次のとおりである：腎機能低下傾向などによるメトトレキサート排泄遅延のおそれのある患者、又は一般状態の悪い患者(特に低栄養状態)では、投与回数を多くすることが望ましい(6回)(一般状態が良好で、かつ腎機能が正常な患者では、投与回数を少なくすることができる)。
3. 1. 〈プララトレキサート投与時〉本剤投与後にプララトレキサートによると思われる口内炎等の副作用があらわれない場合には、本剤1回15mgへ減量する。プララトレキサート投与時、本剤の減量後にプララトレキサートによると思われる口内炎等の副作用があらわれた場合には、本剤1回25mgとすることができる。
4. 1. 〈プララトレキサート投与時〉本剤の投与後から次回のプララトレキサート投与までの間隔は72時間以上あけること。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 1. 重大な副作用

2. 1.1. ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)：発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 1. その他の副作用

   過敏症：(頻度不明)発疹、発熱、発赤。

(禁忌)

本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)

1. 1. メトトレキサートの過量投与時は、すみやかに本剤を投与すること(メトトレキサートと本剤の投与間隔が長いほど、本剤の効果が低下することがある)。
2. 1. 葉酸の投与により、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血(悪性貧血等)が隠蔽されるとの報告がある。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(小児等)

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(相互作用)

1. 1. 併用注意：

   葉酸代謝拮抗剤、スルファメトキサゾール・トリメトプリム等[これらの薬剤の作用が減弱することがある(本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる)]。

(適用上の注意)

1. 1. 薬剤交付時の注意

   PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(取扱い上の注意)

アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。

(保管上の注意)

室温保存。