アルタット静注用75mgの添付文書

上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)、麻酔前投薬。

1. 上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)：ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液20mLにて溶解し、1日2回(12時間ごと)緩徐に静脈内投与する。又は輸液に混合して点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。上部消化管出血の場合には1週間以内に効果の発現をみるが、内服可能となった後は経口投与に切り替える。

2. 麻酔前投薬：ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液20mLにて溶解し、麻酔導入1時間前に緩徐に静脈内投与する。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

腎機能障害患者では血中濃度が持続することがあるので、投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど注意する。

承認時及び市販後の使用成績調査における調査症例4,533例中156例(3.44%)の副作用(臨床検査値異常を含む)が報告された。主なものはAST(GOT)、ALT(GPT)上昇等の肝臓・胆管系障害(1.96%)、白血球減少、好酸球増多等の白血球・網内系障害(0.84%)等であった(再審査終了時)。

1. 重大な副作用(0.1%未満)

   1. ショック：ショック(初期症状：不快感、顔面蒼白、血圧低下等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
   2. 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(初期症状：全身倦怠、脱力、皮下出血・粘膜下出血、発熱等)が現れることがあるので、定期的に血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
   3. 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens－Johnson症候群)：中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens－Johnson症候群)が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
   4. 肝機能障害、黄疸：AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ－GTP上昇等の肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
   5. 横紋筋融解症：横紋筋融解症が現れることがあるので、CKの急激な上昇(CPKの急激な上昇)、LDHの急激な上昇等の筋逸脱酵素の急激な上昇、ミオグロビン尿、筋肉痛等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

2. 重大な副作用(類薬)(頻度不明)

   1. アナフィラキシー様症状：他のH2受容体拮抗剤で、アナフィラキシー様症状が現れるとの報告があるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
   2. 間質性腎炎：他のH2受容体拮抗剤で、間質性腎炎[初期症状：発熱、腎機能検査値異常(BUN上昇、クレアチニン上昇等)等]が現れるとの報告があるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
   3. 房室ブロック等の心ブロック：他のH2受容体拮抗剤で、房室ブロック等の心ブロックが現れるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   4. 不全収縮：他のH2受容体拮抗剤で、不全収縮が現れるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

3. その他の副作用：次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。

   1. 過敏症：(0.1%未満)発疹、そう痒感等。
   2. 血液：(0.1～5%未満)好酸球増多、白血球減少、(0.1%未満)貧血。
   3. 消化器：(0.1%未満)悪心等、(頻度不明)便秘、下痢、腹部膨満感、口渇等。
   4. 肝臓：(0.1～5%未満)肝機能異常、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇等、(0.1%未満)Al－P上昇等。
   5. 精神神経系：(0.1%未満)眩暈、幻覚、可逆性の錯乱状態、(頻度不明)頭痛、眠気、しびれ、不眠等[他のH2受容体拮抗剤で、痙攣(頻度不明)が現れるとの報告がある]。
   6. 投与部位：(0.1%未満)一過性疼痛。
   7. その他：(0.1%未満)血圧上昇、BUN上昇、(頻度不明)女性型乳房、乳汁分泌、倦怠感。

(慎重投与)

1. 薬物過敏症の既往歴のある患者。

2. 肝障害のある患者。

3. 腎障害のある患者[血中濃度が持続することがあるので、使用に際しては投与量を減ずるか投与間隔をあける]。

4. 高齢者。

(重要な基本的注意)

治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切り替える。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。

(高齢者への投与)

投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど慎重に投与する[本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、血中濃度が持続する恐れがある]。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、ラット及びウサギの器官形成期投与試験におけるラットの63mg/kg投与群及びウサギの32mg/kg投与群、ラットの周産期・授乳期投与試験における60mg/kg投与群の少数例に死亡がみられている]。

2. 投薬中は授乳させないよう注意する[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が認められている]。

(小児等への投与)

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

(適用上の注意)

1. 投与経路：本剤は静脈内注射にのみ使用する。

2. 投与速度：本剤を投与する場合には、1管を20mLに希釈して少なくとも2分以上かけて緩徐に注入する。

3. 投与時の注意：静脈内投与により注射部位の一過性疼痛を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意する。また、注射に際しては血管外に漏出しないように注意する。

4. その他：本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

(その他の注意)

本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与する。