デエビゴ錠10mgの添付文書

不眠症。

通常、成人にはレンボレキサントとして1日1回5mgを就寝直前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日1回10mgを超えないこととする。

(用法及び用量に関連する注意)

1. 1. 効果不十分により、やむを得ず通常用量を超えて増量する場合には、1日1回10mgまでとすること。なお、通常用量を超えて増量する場合には、傾眠等の副作用が増加することがあるので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与することとし、症状の改善に伴って減量に努めること。
2. 1. 本剤は就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
3. 1. 入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避けること。

   食後投与では、空腹時投与に比べ、レンボレキサントの投与直後の血漿中濃度低下することがある〔16.2.1参照〕。

4. 1. CYP3Aを阻害する薬剤との併用により、レンボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強されるおそれがあるため、CYP3Aを中程度に阻害する薬剤との併用又はCYP3Aを強力に阻害する薬剤との併用(フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル、イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)は、患者の状態を慎重に観察した上で、本剤投与の可否を判断すること(なお、併用する場合は1日1回2.5mgとすること)〔10.2、16.7.1、16.7.2参照〕。
5. 1. 中等度肝機能障害患者では、レンボレキサントの血漿中濃度が上昇するため、1日1回5mgを超えないこととし、慎重に投与すること〔9.3.2、16.6.2参照〕。
6. 1. 他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 2. その他の副作用
   1. 神経系障害：(3%以上)傾眠(10.7%)、頭痛(4.2%)、(1～3%未満)浮動性めまい、睡眠時麻痺、(1%未満)注意力障害。
   2. 精神障害：(1～3%未満)異常な夢、悪夢、(1%未満)幻覚、錯乱状態、(頻度不明)睡眠時随伴症。
   3. 循環器：(1%未満)動悸。
   4. 消化器：(1～3%未満)悪心、(1%未満)口内乾燥、腹痛。
   5. 肝臓：(1%未満)ALT上昇。
   6. 感覚器：(1%未満)回転性めまい、耳鳴、(頻度不明)眼痛。
   7. その他：(3%以上)倦怠感(3.1%)、(1～3%未満)体重増加、(1%未満)食欲亢進、多汗症、血中トリグリセリド上昇、異常感、転倒、筋肉痛。

(禁忌)

1. 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2. 1. 重度肝機能障害のある患者[レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させるおそれがある]〔9.3.1、16.6.2参照〕。

(重要な基本的注意)

1. 1. 本剤の影響が服用の翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
2. 1. 症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)

1. 1.1. ナルコレプシー又はカタプレキシーのある患者：症状を悪化させるおそれがある。

2. 1.2. 脳器質的障害のある患者：作用が強くあらわれるおそれがある。

3. 1.3. 中等度呼吸機能障害(閉塞性睡眠時無呼吸および慢性閉塞性肺疾患を除く)及び重度呼吸機能障害(閉塞性睡眠時無呼吸および慢性閉塞性肺疾患を除く)を有する患者：これらの患者に対する使用経験がなく、安全性は確立していない〔17.1.2参照〕。

4. 1.4. 中等度閉塞性睡眠時無呼吸及び重度閉塞性睡眠時無呼吸および中等度慢性閉塞性肺疾患及び重度慢性閉塞性肺疾患患者：長期投与におけるこれらの患者に対する使用経験がなく、安全性は確立していない〔17.3.1参照〕。

(腎機能障害患者)

1. 2.1. 重度腎機能障害のある患者：レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させるおそれがある〔16.6.1参照〕。

(肝機能障害患者)

1. 3.1. 重度肝機能障害のある患者：投与しないこと(レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させるおそれがある)〔2.2、16.6.2参照〕。

2. 3.2. 軽度肝機能障害及び中等度肝機能障害のある患者：レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させるおそれがある〔7.5、16.6.2参照〕。

(妊婦)

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(健康成人に10mgを経口投与した時に母乳中へ移行することが認められており、相対的乳児投与量(RID)は2%未満であった)。

(小児等)

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(高齢者での薬物動態試験において、非高齢者と比較して血漿中濃度が高くなる傾向が認められており、また、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多い)〔16.6.3参照〕。

(相互作用)

レンボレキサントは主に薬物代謝酵素CYP3Aによって代謝される〔16.4参照〕。

1. 2. 併用注意：
   1. CYP3Aを阻害する薬剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、フルコナゾール、ベラパミル等)〔7.4、16.7.1、16.7.2参照〕[本剤の作用を増強させるおそれがある(レンボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを阻害し、レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させるおそれがある)]。
   2. CYP3Aを誘導する薬剤(リファンピシン、フェニトイン等)〔16.7.3参照〕[本剤の作用を減弱させるおそれがある(レンボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを誘導し、レンボレキサントの血漿中濃度を低下させるおそれがあり、リファンピシンとの併用により、レンボレキサントのCmax及びAUC(0－inf)はそれぞれ92%及び97%減少した)]。
   3. 中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)[中枢神経系に対する抑制作用を増強させるおそれがあるため、慎重に投与すること(本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある)]。
   4. アルコール(飲酒)〔16.7.5参照〕[精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性があるため、本剤服用時には、飲酒を避けさせること(アルコールとの併用によりレンボレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがあり、また、アルコールが中枢神経抑制作用を示すため、本剤との相加作用が考えられる)]。

(過量投与)

1. 1. 症状

   本剤の過量投与に関する情報は少ない。健康成人に本剤75mgまでを投与した海外臨床試験で、用量依存的に傾眠の発現率が増加した。なお、10mgを超えて投与した臨床試験においては、筋緊張低下、光視症、低酸素症、初期不眠症、冷感等が認められた。

2. 1. 処置

   本剤の過量投与に対する特異的解毒剤はない。

(適用上の注意)

1. 1. 薬剤交付時の注意

   PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(保管上の注意)

室温保存。