キサンボン注射用20mgの添付文書

1. クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及び脳血管攣縮に伴う脳虚血症状の改善。

2. 脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善。

1. クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善：オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液又は糖液に溶解し、24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。

2. 脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善：オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液又は糖液に溶解し、2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。

(クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善)

承認時までの調査及び市販後の調査において副作用集計の対象となった2,579例中252例(9.77%)に312件の副作用が認められた。主なものは硬膜外血腫・脳内出血・消化管出血・皮下出血等の出血性の副作用112件(4.34%)、AST(GOT)・ALT(GPT)上昇等の肝機能障害111例(4.30%)、発疹11件(0.43%)、発熱9件(0.35%)等であった(再審査終了時)。

(脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善)

承認時までの調査及び市販後の調査において副作用集計の対象となった6,851例中299例(4.36%)に388件の副作用が認められた。主なものはAST(GOT)・ALT(GPT)上昇等の肝機能障害143例(2.09%)、出血性脳梗塞・脳出血・消化管出血・皮下出血等の出血性の副作用81件(1.18%)、発疹22件(0.32%)、BUN上昇13件(0.19%)、貧血11件(0.16%)等であった(再審査終了時)。

1. 重大な副作用

   1. 出血：
      1. (クモ膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善)：出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血(1.67%)、消化管出血(0.47%)、皮下出血(0.81%)、血尿(頻度不明)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する[血小板凝集能を抑制するため]。
      2. (脳血栓症(急性期)に伴う運動障害の改善)：出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血(0.47%)、消化管出血(0.12%)、皮下出血(0.10%)、血尿(0.07%)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する[血小板凝集能を抑制するため]。
   2. ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   3. 肝機能障害、黄疸：著しいAST上昇(著しいGOT上昇)・著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等を伴う重症肝機能障害(0.01%)、黄疸(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行う。
   4. 血小板減少：血小板減少(0.06%)が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には減量又は投与を中止する。
   5. 白血球減少、顆粒球減少：白血球減少、顆粒球減少(いずれも頻度不明)が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状が現れた時は本症を疑い血液検査を行う)。
   6. 腎機能障害：重篤な腎機能障害(急性腎障害等)が現れることがある(頻度不明)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う(なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い)。

2. その他の副作用

   1. 過敏症：(頻度不明)喘息(様)発作、そう痒、(0.1～3%未満)発疹等、(0.1%未満)蕁麻疹、紅斑[発現した場合には、投与を中止する]。
   2. 循環器：(0.1%未満)上室性期外収縮、血圧下降[発現した場合には、減量又は投与を中止する]。
   3. 血液：(0.1～3%未満)貧血。
   4. 肝臓：(0.1～3%未満)AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇、アルカリホスファターゼ上昇等、(0.1%未満)ビリルビン上昇。
   5. 腎臓：(0.1～3%未満)BUN上昇、(0.1%未満)クレアチニン上昇。
   6. 消化器：(0.1%未満)嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感。
   7. その他：(頻度不明)CK上昇(CPK上昇)、(0.1～3%未満)発熱、(0.1%未満)頭痛、胸内苦悶感、注射部の発赤・腫脹・疼痛、ほてり、悪寒・戦慄、関節炎、CRP上昇。

(禁忌)

1. 出血している患者：出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者[出血を助長する可能性がある]。

2. 重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者、脳塞栓症の患者[出血性脳梗塞が発現しやすい]。

3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(原則禁忌)

脳塞栓症の恐れのある患者：心房細動、心筋梗塞、心臓弁膜疾患、感染性心内膜炎及び瞬時完成型神経症状を呈する患者[脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい]。

(慎重投与)

1. 出血している患者：消化管出血、皮下出血等[出血を助長する可能性がある]。

2. 出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板減少している患者等[出血を助長する可能性がある]。

3. 抗血小板剤投与中、血栓溶解剤投与中、抗凝血剤投与中の患者。

(重要な基本的注意)

本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与する(また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う)。

(相互作用)

併用注意：抗血小板剤(チクロピジン、アスピリン等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等)、抗凝血剤(ヘパリン、ワルファリン、アルガトロバン等)[これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強を来す恐れがあるので、観察を十分に行い、減量するなど用量を調節する(本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある)]。

(高齢者への投与)

一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

(適用上の注意)

調製時：カルシウムを含む輸液での直接溶解は白濁するので避ける(なお、カルシウムを含む輸液(リンゲル液等)を希釈に用いるときは、カルシウムを含まない輸液又は注射用水であらかじめ溶解した後、本剤80mgあたり300mL以上の輸液で希釈する)。