処方薬
サーティカン錠0.25mg
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サーティカン錠0.25mgの基本情報

サーティカン錠0.25mgの概要

商品名 サーティカン錠0.25mg
一般名 エベロリムス錠
薬価・規格 689.6円 (0.25mg1錠)
薬の形状
内用薬 > 錠剤 > 錠
内用薬 > 錠剤 > 錠のアイコン
製造会社 ノバルティス ファーマ
ブランド サーティカン錠0.25mg 他
YJコード 3999022F1028
レセプト電算コード 620004854
識別コード NVR
添付文書PDFファイル

サーティカン錠0.25mgの主な効果と作用

  • 移植における拒絶反応をおさえるお薬です。
  • 免疫の働きをおさえ、移植された臓器が攻撃されるのを防ぐ働きがあります。

サーティカン錠0.25mgの用途

  • 腎移植の拒絶反応の抑制
  • 肝移植の拒絶反応の抑制
  • 心移植の拒絶反応の抑制

サーティカン錠0.25mgの副作用

※ 副作用とは、医薬品を指示どおりに使用したにもかかわらず、患者に生じた好ましくない症状のことを指します。 人により副作用の発生傾向は異なります。記載されている副作用が必ず発生するものではありません。 また、全ての副作用が明らかになっているわけではありません。

主な副作用

高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、下痢、浮腫、肝炎、男性性腺機能低下、テストステロン減少、黄体形成ホルモン増加、卵胞刺激ホルモン増加、脂質異常症

起こる可能性のある重大な副作用

腎障害、腎尿細管壊死、蛋白尿、重篤な感染症、肺炎、敗血症、尿路感染症、単純疱疹、帯状疱疹、腎盂腎炎、白血球減少、貧血、血小板減少、心嚢液貯留、腎機能障害、移植腎血栓症、肝動脈血栓症、悪性腫瘍、悪性リンパ腫、リンパ増殖性疾患、皮膚悪性腫瘍、創傷治癒不良、創傷感染、瘢痕ヘルニア、創離開、汎血球減少、好中球減少、血栓性微小血管障害、溶血性尿毒症症候群、HUS、溶血性貧血、腎不全、血栓性血小板減少性紫斑病様症状、TTP様症状、微小血管性溶血性貧血、精神症状、間質性肺疾患、間質性肺炎、肺臓炎、高血糖、糖尿病、深部静脈血栓症、B型肝炎ウイルス再活性化による肝炎、C型肝炎悪化、移植腎廃絶、腎血流量低下、尿量減少、移植肝廃絶、消化管出血、出血、進行性多巣性白質脳症、PML、意識障害、認知障害、麻痺症状、片麻痺、四肢麻痺、言語障害、糖尿病増悪、急性呼吸窮迫症候群、呼吸困難、低酸素症、両側性びまん性肺浸潤影、胸部X線異常、BKウイルス腎症、肺胞蛋白症、肺塞栓症

上記以外の副作用

低カリウム血症、高尿酸血症、高血圧、リンパ嚢腫、胸水、咳嗽、咽頭炎、悪心、嘔吐、口内炎、口腔内潰瘍、腹痛、消化不良、膵炎、肝機能検査値異常、肝障害、黄疸、ざ瘡、血管神経性浮腫、発疹、関節痛、筋痛、血中クレアチニン増加、発熱、疼痛、振戦、溶血、凝血異常、白血球破砕性血管炎、無精子症、卵巣嚢胞

サーティカン錠0.25mgの用法・用量

  • 〈心移植〉通常、成人にはエベロリムスとして1.5mgを、1日2回に分けて経口投与する
    • なお、開始用量は1日量として3mgまでを用いることができる
  • 患者の状態やトラフ濃度によって適宜増減する
  • 〈腎移植〉通常、成人にはエベロリムスとして1.5mgを、1日2回に分けて経口投与する
  • 患者の状態やトラフ濃度によって適宜増減する
  • 〈肝移植〉通常、成人にはエベロリムスとして2.0mgを、1日2回に分けて経口投与する
  • 患者の状態やトラフ濃度によって適宜増減する
    • なお、原則、エベロリムスの投与開始は移植後4週以降とする
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 〈効能共通〉食事の影響があるため、食後又は空腹時のいずれかの一定の条件下で投与し、本剤の血中トラフ濃度を測定し、投与量を調節すること〔16.2.1参照〕
  • 7.2. 〈効能共通〉カルシニューリン阻害薬及び副腎皮質ホルモン剤と併用すること(カルシニューリン阻害薬を併用しない場合、十分な効果が得られないおそれがある
  • 本剤の類薬(シロリムス)の試験において、移植3ヵ月後にシクロスポリンの投与を中止した腎移植患者において、急性拒絶反応の発現率がシクロスポリンの投与を継続した患者に比べて有意に増加したとの報告がある
    • また、海外臨床試験において、移植5ヵ月目にタクロリムスの投与を中止した肝移植患者において、急性拒絶反応の発現率がタクロリムスの投与を継続した患者に比べて有意に増加した)
  • 7.2.1. 〈効能共通〉心移植及び腎移植においては、併用するカルシニューリン阻害薬はシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤又はタクロリムスのいずれか1剤とすること〔17.1.1-17.1.3参照〕
  • 7.2.2. 〈効能共通〉肝移植においては、通常、併用するカルシニューリン阻害薬はタクロリムスとすること
  • 肝移植においては、併用するカルシニューリン阻害薬としてシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤を用いる場合は、本剤は慎重に投与すること(シクロスポリンとの併用は使用経験が少ない)〔17.1.4、17.1.5参照〕
  • 7.3. 〈効能共通〉本剤の全血中濃度を定期的に測定すること〔16.1.1-16.1.4、16.8.1参照〕(曝露量と有効性、及び曝露量と安全性の関連についての解析から、本剤の血中トラフ濃度(C0)が3.0ng/mL以上の患者では、3.0ng/mL未満の患者に比べて急性拒絶反応の発現率が低いことが認められており、推奨される本剤の治療濃度の上限は8ng/mLである)
  • 12ng/mLを超える濃度での有効性及び安全性の検討は実施されていない
  • 7.4. 〈効能共通〉本剤の用量調節は、用量変更から4~5日以上経過してから測定した本剤の血中トラフ濃度(C0)に基づいて行うことが望ましい(シクロスポリンは本剤のバイオアベイラビリティを増加させるため、シクロスポリンの血中濃度が大幅に低下すると(血中トラフ濃度(C0)<50ng/mL)、本剤の血中濃度が低下するおそれがある)〔8.2、16.7.1参照〕
  • 7.5. 〈効能共通〉肝機能障害を有する患者では、頻繁に本剤の血中トラフ濃度(C0)を測定すること
  • 軽度又は中等度の肝機能障害<Child-Pugh分類クラスA又はB>を有する患者がビリルビン>2mg/dL、アルブミン<3.5g/dL、プロトロンビン時間>1.3INR(4秒を超える延長)の3項目の内2項目以上に該当する場合には、用量を通常量の約半量に減量し、更に、本剤の血中濃度に基づいて用量調節を行うこと〔9.3肝機能障害患者の項、16.6.2参照〕
  • 7.6. 〈効能共通〉本剤は併用するシクロスポリンの腎毒性を増強するおそれがあり、また、本剤とシクロスポリン又はタクロリムスの併用により腎障害が発現するおそれがあるため、腎移植患者、肝移植患者及び維持期の心移植患者ではシクロスポリン又はタクロリムスの用量を減量すること(なお、シクロスポリン又はタクロリムスの用量は、シクロスポリン又はタクロリムスの血中トラフ濃度(C0)に基づいて調節する)〔8.5、9.2腎機能障害患者の項、11.1.1、17.1.1-17.1.5参照〕〔表「シクロスポリンの血中トラフ濃度(C0)の記述統計量(B253試験、A1202試験、A2309試験)」、「タクロリムスの血中トラフ濃度(C0)の記述統計量(H2307試験、H2304試験)」参照〕
  • 7.7. 〈効能共通〉シクロスポリンとの併用にあたってはシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤と同時投与が望ましい
  • 7.8. 〈効能共通〉本剤と併用するシクロスポリン又はタクロリムスを減量する前に、本剤の定常状態の血中トラフ濃度(C0)が3ng/mL以上であることを確認すること
  • 7.9. 〈心移植〉心移植における本剤の用量設定の際には、次記を参照すること(心移植患者を対象として、標準量のシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤及び副腎皮質ホルモン剤と併用した本剤1.5mg/日及び3mg/日の有効性及び安全性をアザチオプリン1~3mg/kg/日と比較した海外第3相試験(B253試験)の結果)
  • 7.9.1. 〈心移植〉本剤(1.5mg/日及び3mg/日)の平均血中トラフ濃度別の有効性及び副作用発現率1). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度3ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率44.1%(30/68);副作用発現率64.4%(47/73)
  • 2). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度3~4ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率32.7%(16/49);副作用発現率63.0%(34/54)
  • 3). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度4~5ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率18.6%(8/43);副作用発現率62.5%(25/40)
  • 4). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度5~6ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率22.0%(11/50);副作用発現率57.5%(23/40)
  • 5). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度6~7ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率18.9%(7/37);副作用発現率53.3%(16/30)
  • 6). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度7~8ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率23.8%(10/42);副作用発現率60.0%(18/30)
  • 7). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度8~9ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率21.4%(6/28);副作用発現率63.0%(17/27)
  • 8). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度9~10ng/mL未満:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率15.0%(3/20);副作用発現率60.9%(14/23)
  • 9). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度10ng/mL以上:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率16.4%(11/67);副作用発現率77.2%(44/57)
  • 10). 〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度の確認できた全症例:副作用発現率63.6%(238/374)
  • 11). 〈心移植〉本剤投与全症例:グレード3A(ISHLT)以上の急性拒絶反応発現率26.4%(111/420);副作用発現率66.2%(278/420)
  • *本剤の平均血中トラフ濃度は、副作用発現例については投与開始から発現までの平均、副作用非発現例では投与開始からカットオフ日(最大450日)までの平均
  • *副作用は投与開始からカットオフ日(最大450日)まで、もしくは中止後7日以内に発現したもの
  • 7.9.2. 〈心移植〉移植後1年間の時期別副作用発現率1). 〈心移植〉本剤1.5mg/日投与:移植後経過期間~5日、15.8%(33/209);移植後経過期間6日~14日(2週)、9.3%(19/204);移植後経過期間15日~30日(1ヵ月)、23.1%(46/199);移植後経過期間31日~90日(3ヵ月)、23.0%(44/191);移植後経過期間91日~365日(1年)、40.1%(73/182)
  • 2). 〈心移植〉本剤3mg/日投与:移植後経過期間~5日、13.7%(29/211);移植後経過期間6日~14日(2週)、13.5%(28/207);移植後経過期間15日~30日(1ヵ月)、30.7%(62/202);移植後経過期間31日~90日(3ヵ月)、36.1%(69/191);移植後経過期間91日~365日(1年)、49.1%(84/171)
  • *副作用発現率(%)=(移植後経過期間中に1回以上副作用を発現した例数/移植後経過期間中に1日以上本剤を投与された例数)×100
  • 7.9.3. 〈心移植〉本剤の血中トラフ濃度の経時推移1). 〈心移植〉本剤1.5mg/日投与:本剤の投与期間2日目、血中トラフ濃度1.8±2.7ng/mL、例数148;本剤の投与期間1週目、血中トラフ濃度5.4±3.7ng/mL、例数159;本剤の投与期間2週目、血中トラフ濃度5.4±4.0ng/mL、例数159;本剤の投与期間3週目、血中トラフ濃度5.2±4.4ng/mL、例数155;本剤の投与期間1ヵ月目、血中トラフ濃度5.4±3.9ng/mL、例数147;本剤の投与期間2ヵ月目、血中トラフ濃度5.1±3.5ng/mL、例数152;本剤の投与期間3ヵ月目、血中トラフ濃度5.1±3.8ng/mL、例数143;本剤の投与期間6ヵ月目、血中トラフ濃度4.8±3.3ng/mL、例数108
  • 2). 〈心移植〉本剤3mg/日投与:本剤の投与期間2日目、血中トラフ濃度4.2±3.6ng/mL、例数157;本剤の投与期間1週目、血中トラフ濃度10.2±6.8ng/mL、例数159;本剤の投与期間2週目、血中トラフ濃度10.0±7.2ng/mL、例数173;本剤の投与期間3週目、血中トラフ濃度10.2±6.6ng/mL、例数150;本剤の投与期間1ヵ月目、血中トラフ濃度8.9±6.0ng/mL、例数135;本剤の投与期間2ヵ月目、血中トラフ濃度8.7±5.1ng/mL、例数141;本剤の投与期間3ヵ月目、血中トラフ濃度9.1±6.3ng/mL、例数133;本剤の投与期間6ヵ月目、血中トラフ濃度8.5±5.6ng/mL、例数109
  • (血中トラフ濃度は平均値±SD)
※ 実際に薬を使用する際は、医師から指示された服用方法や使用方法・回数などを優先して下さい。

サーティカン錠0.25mgの使用上の注意

病気や症状に応じた注意喚起

  • 以下の病気・症状がみられる方は、添付文書の「使用上の注意」等を確認してください
    • 過敏症
    • 高脂血症
    • 肝機能障害
    • 感染症
    • 腎機能障害
    • B型肝炎ウイルスキャリア
    • 軽度又は中等度の肝機能障害<Child-Pugh分類クラスA又はB>
    • C型肝炎ウイルスキャリア
    • 肝炎ウイルスキャリア
    • HBs抗原陰性
    • 移植3ヵ月後にシクロスポリンの投与を中止した腎移植
    • 移植5ヵ月目にタクロリムスの投与を中止した肝移植

患者の属性に応じた注意喚起

年齢や性別に応じた注意喚起

  • 以下にあてはまる方は、服用・利用の際、十分に注意して下さい。
    • 乳児の肝移植(0日〜364日)
    • 幼児の肝移植(0歳〜6歳)
    • 小児の肝移植(0歳〜14歳)
    • 小児等(0歳〜14歳)
  • 以下にあてはまる方は、

サーティカン錠0.25mgの注意が必要な飲み合わせ

※ 薬は飲み合わせによって身体に悪い影響を及ぼすことがあります。 飲み合わせに関して気になることがあれば、担当の医師や薬剤師に相談してみましょう。

薬剤名 影響
生ワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
麻疹ワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
風疹ワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
経口生ポリオワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
BCGワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下
抗てんかん剤 本剤の血中濃度が低下
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下
HIV感染症治療薬 本剤の血中濃度が低下
エファビレンツ 本剤の血中濃度が低下
ネビラピン 本剤の血中濃度が低下
アゾール系抗真菌剤 本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
ボリコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
フルコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
マクロライド系抗生物質 本剤の血中濃度が上昇
エリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
カルシウム拮抗剤 本剤の血中濃度が上昇
ベラパミル 本剤の血中濃度が上昇
ニカルジピン 本剤の血中濃度が上昇
ジルチアゼム 本剤の血中濃度が上昇
HIVプロテアーゼ阻害剤 本剤の血中濃度が上昇
ネルフィナビル 本剤の血中濃度が上昇
インジナビル 本剤の血中濃度が上昇
ホスアンプレナビル 本剤の血中濃度が上昇
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇
オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル 本剤のAUCが27倍・Cmaxが4.7倍に上昇
不活化ワクチン 効果が得られない
インフルエンザワクチン 効果が得られない
シクロスポリン 本剤のバイオアベイラビリティが有意に増加
抗ヒト胸腺細胞ウサギ免疫グロブリン 過度の免疫抑制、移植後の3ヵ月間に重大な感染症の増加、高い死亡率
ミダゾラム 血中濃度が上昇

飲食物との組み合わせ注意

  • グレープフルーツジュース
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

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サーティカン錠0.25mgに関係する解説

免疫抑制薬

  • サーティカン錠0.25mgは、免疫抑制薬に分類される。
  • 免疫抑制薬とは、免疫反応において中心的な役割を担う細胞の働きやその細胞の増殖などを抑え免疫抑制作用をあらわす薬。

免疫抑制薬の代表的な商品名

  • プログラフ
  • グラセプター
  • ネオーラル
  • サーティカン
  • セルセプト
免疫抑制薬についての詳しい解説を見る