アスケート錠300mgの添付文書

次記疾患又は状態におけるカリウム補給：降圧利尿剤連用時、副腎皮質ホルモン連用時、強心配糖体連用時、インスリン連用時、ある種の抗生物質連用時など、低カリウム血症型周期性四肢麻痺、心疾患時の低カリウム状態におけるカリウム補給、重症嘔吐、下痢、カリウム摂取不足及び手術後におけるカリウム補給。

L－アスパラギン酸カリウムとして、1日0.9～2.7gを3回に分割経口投与する。なお、症状により1回3gまで増量できる。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

1. 重大な副作用(頻度不明)

   一時に大量を投与すると心臓伝導障害が現れることがある。高カリウム血症の治療にはカルシウム剤、重炭酸ナトリウム、高張食塩液、ブドウ糖・インスリン、陽イオン交換樹脂、透析が緊急度に応じて選択される。

2. その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。

   1. 消化器：(頻度不明)胃腸障害、食欲不振、心窩部重圧感。
   2. その他：(頻度不明)耳鳴。

(禁忌)

1. 重篤な腎機能障害(前日の尿量が500mL以下あるいは投与直前の排尿が1時間あたり20mL以下)のある患者[カリウムの排泄低下により、高カリウム血症を呈する恐れがある]。

2. 副腎機能障害(アジソン病)のある患者[アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症を呈する恐れがある]。

3. 高カリウム血症の患者。

4. 消化管通過障害のある患者[カリウムイオンの局所的な粘膜刺激作用により消化管潰瘍、消化管狭窄、消化管穿孔を来すことがある]。

   1. 食道狭窄のある患者(心肥大、食道癌、胸部大動脈瘤、逆流性食道炎、心臓手術等による食道圧迫)。
   2. 消化管狭窄又は消化管運動機能不全のある患者。

5. 高カリウム血性周期性四肢麻痺の患者[発作を誘発する恐れがある]。

6. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

7. エプレレノン投与中の患者。

(慎重投与)

1. 腎機能低下あるいは腎機能障害のある患者[カリウムの排泄低下により、高カリウム血症を呈する恐れがある]。

2. 急性脱水症、広範囲組織損傷(広範囲熱傷、広範囲外傷等)のある患者[細胞外へカリウムが移行する状態であり、高カリウム血症を呈する恐れがある]。

3. 高カリウム血症が現れやすい疾患(低レニン性低アルドステロン症等)を有する患者。

4. 抗コリン作動薬投与中の患者。

(重要な基本的注意)

1. 本剤の投与に際しては、患者の血清電解質及び心電図の変化に注意する。特に、長期投与する場合には、血中カリウム値又は尿中カリウム値、腎機能、心電図等を定期的に検査することが望ましい。また、高カリウム血症が現れた場合には、投与を中止する。

2. 低クロル血症性アルカローシスを伴う低カリウム血症の場合は、本剤とともにクロルを補給することが望ましい。

(相互作用)

1. 併用禁忌：エプレレノン(セララ)[血清カリウム値が上昇する恐れがある(併用によりカリウム貯留作用が増強する恐れがある)]。

2. 併用注意：

   1. カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等)[高カリウム血症が現れることがあるので、定期的に血清カリウム値を観察し、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う(カリウム保持性利尿剤はナトリウム、水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑制する(腎機能障害のある患者))]。
   2. アンジオテンシン変換酵素阻害剤(イミダプリル塩酸塩、カプトプリル、エナラプリルマレイン酸塩等)、アンジオテンシン2受容体拮抗剤(ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン等)[高カリウム血症が現れることがあるので、定期的に血清カリウム値を観察し、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う(アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシン2受容体拮抗剤は、アルドステロンの分泌を低下させ、カリウムの排泄を減少させるため、併用により高カリウム血症が現れやすくなると考えられる(腎機能障害のある患者))]。
   3. 非ステロイド性消炎鎮痛剤(インドメタシン等)、β遮断剤、シクロスポリン、ヘパリン、ジゴキシン[高カリウム血症が現れることがあるので、定期的に血清カリウム値を観察し、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う(非ステロイド性消炎鎮痛剤、β遮断剤、シクロスポリン、ヘパリン、ジゴキシンは、血中のカリウムを上昇させる可能性があり、併用により高カリウム血症が現れやすくなると考えられる(腎機能障害のある患者))]。
   4. 抗コリン作動薬[本剤の消化管粘膜刺激が現れやすいので、症状が現れた場合には、本剤の減量又はカリウムの液剤の使用を考慮する(抗コリン剤の消化管運動の抑制による)]。

(高齢者への投与)

カリウムは腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く高い血中濃度が持続する恐れがあるので、減量するなど注意する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

2. 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[授乳中の投与に関する安全性は確立していない]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児には投与しないことが望ましい[動物実験(3週齢以下の幼若マウス及びラット：アスパラギン酸として250mg/kg以上を投与)で、視床下部弓状核に病理組織学的変化を認めたという報告がある]。

(過量投与)

通常経口投与では重篤な高カリウム血症が現れることは少ないが、過量投与時、排泄機能異常等がある場合には起こることがある。過量投与時、一般に高カリウム血症は初期には無症状のことが多いので、血清カリウム値及び特有な心電図変化(T波の尖鋭化、QRS幅の延長、ST部の短縮、P波の平坦化ないしはP波の消失)に十分注意し、高カリウム血症が認められた場合には血清カリウム値、臨床症状に応じて次記のうち適切と思われる処置を行う。なお、過量投与時、筋肉症状及び中枢神経系症状として、錯感覚、痙攣、反射消失が現れ、また、横紋筋弛緩性麻痺は、呼吸麻痺に至る恐れがある。

1. 過量投与時高カリウム血症が認められた場合は、カリウムを含む食物や薬剤の制限又は排除、カリウム保持性利尿剤の投与が行われている場合にはその投与中止。

2. 過量投与時高カリウム血症が認められた場合は、インスリンをブドウ糖3～4gに対し1単位(もし糖尿病があれば2gに対し1単位)加えた20～50%高張ブドウ糖液200～300mLを30分くらいで静脈内投与。

3. 過量投与時高カリウム血症が認められ、アシドーシスのある場合には、乳酸ナトリウムあるいは炭酸水素ナトリウムを5%ブドウ糖液200mL程度に溶解し静脈内投与。

4. 過量投与時高カリウム血症が認められた場合は、グルコン酸カルシウムの静脈内投与。

5. 過量投与時高カリウム血症が認められた場合は、陽イオン交換樹脂(ポリスチレンスルホン酸ナトリウム等)の経口投与又は注腸。

6. 過量投与時高カリウム血症が認められた場合は、血液透析又は腹膜透析。

(適用上の注意)

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(取扱い上の注意)

1. 本剤は吸湿性が強いので、開封後の保管にあたっては特に防湿に留意する。

2. 安定性試験：最終包装製品を用いた相対比較試験(40±1℃、相対湿度75±5%、3カ月)の結果、L－アスパラギン酸K錠300mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。