ブリカニール錠2mgの添付文書

次記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難等の諸症状の緩解：気管支喘息、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、気管支拡張症及び肺気腫。

1回量として、次記用量を1日3回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

成人：テルブタリン硫酸塩として4mg。

6歳以上の小児：テルブタリン硫酸塩として2mg。

5歳以下の幼児：テルブタリン硫酸塩として1mg。

総症例5,022例中(錠、細粒を含む)204例(4.1%)に副作用が認められ、主な副作用は動悸80件(1.59%)、手指の振戦77件(1.53%)であった(年次報告終了時：1978年12月)。

1. 重大な副作用

   1. アナフィラキシー様症状(0.1%未満)：アナフィラキシー様症状(呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   2. 血清カリウム値の低下(頻度不明)：β2刺激剤による重篤な血清カリウム値低下が報告されている。また、キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により、β2刺激剤による血清カリウム値低下作用が増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意する。更に、低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがあるので、このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

2. その他の副作用

   1. 過敏症：(0.1%未満)発疹[発現した場合には投与を中止する]。
   2. 循環器：(0.1～5%未満)動悸、頻脈、(0.1%未満)血圧変動、胸部圧迫感、(頻度不明)不整脈。
   3. 精神神経系：(0.1～5%未満)手指振戦・手指のこわばり・手指のしびれ感、頭痛、(0.1%未満)眩暈・ふらつき、痙直、不眠、傾眠、激越、運動過多、情緒不安。
   4. 消化器：(0.1～5%未満)悪心・嘔吐、食欲不振。

(禁忌)

本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

(慎重投与)

1. 甲状腺機能亢進症の患者[動悸、頻脈を助長させる恐れがある]。

2. 高血圧のある患者[血圧を上昇させる恐れがある]。

3. 心疾患のある患者[症状を悪化させる恐れがある]。

4. 糖尿病の患者[血糖値を上昇させる恐れがある]。

(重要な基本的注意)

1. 用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので投与を中止する。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行う。

2. 過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こす恐れがあるので、使用が過度にならないように注意する。

(相互作用)

併用注意：

1. カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプロテレノール等)[不整脈、場合によっては心停止を起こす恐れがある(併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる)]。

2. キサンチン誘導体(テオフィリン、アミノフィリン水和物、ジプロフィリン等)[低カリウム血症による不整脈を起こす恐れがあるので、血清カリウム値のモニターを行う(キサンチン誘導体との併用によりc－AMP量が増加し、血清カリウム値の低下を増強することがある)]。

3. ステロイド剤(ベタメタゾン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム等)、カリウム排泄型利尿剤(フロセミド、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)[低カリウム血症による不整脈を起こす恐れがあるので、血清カリウム値のモニターを行う(ステロイド剤及びカリウム排泄型利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる)]。

4. β遮断剤(β1選択性)(アテノロール、塩酸セリプロロール、ビソプロロールフマル酸塩等)[本剤の作用を減弱させる恐れがある(β遮断剤は、β2刺激剤である本剤の作用と拮抗することがある)]。β遮断剤のうち非選択性の薬剤は、気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者へは投与禁忌である。

(高齢者への投与)

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。なお、妊娠3カ月以内にはやむを得ない場合を除き、本剤の投与を差し控える[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

2. 授乳婦：授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる[喘息を持つ授乳婦2例にテルブタリン硫酸塩2.5mgを1日3回経口投与したとき、投与後8時間までの母乳中テルブタリン濃度は平均3.5ng/mLであった]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

(過量投与)

1. 徴候・症状：過量投与により、頭痛、不安感、振戦、強直性筋痙直、心悸亢進、不整脈、血圧低下、高血糖、乳酸アシドーシス、低カリウム血症が現れることがある。

2. 処置：本剤の大量投与が疑われた場合は、胃洗浄・活性炭による吸着を行い、また、酸塩基平衡・血糖値・電解質の測定を行い、心拍数・心リズム・血圧をモニターし、治療剤として心選択性β遮断剤があるが、気管支痙攣誘発の可能性があるため慎重に投与する。過量投与による血圧低下に対しては血漿増量剤を投与する。

(適用上の注意)

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(その他の注意)

1. SD系ラットに50mg/kg以上の量を2年間経口投与した試験で、卵巣間膜過形成、卵巣嚢胞が、また、用量依存的に卵巣間膜平滑筋腫が発現した。この腫瘍はラットに特異的なものであると考えられており、また、各種β刺激剤を長期間反復投与することにより発現することが報告されている。

2. 海外において適応外であるが切迫早産の治療に使用した際に、母体において重篤な循環器系副作用や母体死亡が認められたとの報告がある。

(取扱い上の注意)

貯法：PTPシートから錠剤を取り出して投与する場合には、吸湿に注意する。

(保管上の注意)

防湿。