処方薬
ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」
後発

ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」の添付文書

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効果・効能

片頭痛(家族性片麻痺性・孤発性片麻痺性・脳底型・眼筋麻痺性片頭痛を除く)。

(効能・効果に関連する使用上の注意)

  1. 本剤は、国際頭痛学会による片頭痛診断基準により、「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と診断が確定された場合にのみ使用する。特に次のような患者は、クモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与する。

    1. 今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者は、クモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与する。
    2. 片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛の症状や経過とは異なる頭痛・随伴症状のある者はクモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので投与前に問診、診察、検査を十分に行い頭痛の原因を確認してから投与する。
  2. 家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しない。

用法・用量

ゾルミトリプタンとして1回2.5mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あける。また、2.5mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から5mgを経口投与することができる。但し、1日の総投与量を10mg以内とする。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

  1. 本剤は片頭痛の頭痛発現時に限り使用し、予防的に使用しない。

  2. 本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしない(このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認する)。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

  1. 重大な副作用(頻度不明)

    1. アナフィラキシーショック、アナフィラキシー:アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがまれに現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う。
    2. 不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状:不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状を起こすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行う。
    3. 頻脈(WPW症候群における):WPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が、ゾルミトリプタンを投与したWPW症候群の既往のある患者1例で認められている。
    4. 薬剤の使用過多による頭痛:薬剤の使用過多による頭痛が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    5. てんかん様発作:類薬(スマトリプタン)でてんかん様発作を起こすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行う。
  2. その他の副作用(頻度不明)

    1. 過敏症:蕁麻疹、血管浮腫等の過敏症状[このような場合には投与を中止する]。
    2. 循環器:動悸、高血圧、頻脈、*消化管虚血又は*消化管梗塞(*腸管虚血、*腸管梗塞、*脾梗塞等)[*:血性下痢又は腹痛を呈することがある]。
    3. 消化器:悪心、口内乾燥、嘔吐、腹痛、下痢、嚥下困難。
    4. 精神神経系:傾眠、眩暈、知覚減退、知覚過敏、異常感覚、頭痛。
    5. 泌尿器:頻尿、多尿、尿意切迫。
    6. 筋・骨格系:筋脱力、筋肉痛。
    7. その他:無力症、熱感、*重圧感、*絞扼感、*疼痛、*圧迫感[*:これらの症状は通常一過性であるが、ときに激しい場合があり、胸部、咽喉頭部を含む身体各部で起こる可能性がある、また、痛みは頭痛、筋肉痛、関節痛、背部痛、頚部痛等を含む]、倦怠感、疲労。

使用上の注意

(禁忌)

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

  2. 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある患者[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状が現れることがある]。

  3. 脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者[脳血管障害や一過性脳虚血性発作が現れることがある]。

  4. 末梢血管障害を有する患者[症状を悪化させる可能性が考えられる]。

  5. コントロールされていない高血圧症の患者[一過性の血圧上昇を引き起こすことがある]。

  6. エルゴタミン投与中、エルゴタミン誘導体含有製剤投与中、あるいは他の5-HT1B/1D受容体作動薬投与中の患者。

  7. モノアミン酸化酵素阻害剤(MAO阻害剤)投与中、あるいはモノアミン酸化酵素阻害剤(MAO阻害剤)投与中止2週間以内の患者。

(慎重投与)

  1. 虚血性心疾患の可能性のある患者(例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者)[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状が現れる恐れがある]。

  2. ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(WPW症候群)又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者。

  3. 中等度肝機能障害又は重度肝機能障害患者[血中濃度が上昇する恐れがある。特に重度肝機能障害患者では、1日の総投与量を5mg以内とするなど慎重に投与する]。

  4. 脳血管障害の可能性のある患者[脳血管障害が現れる恐れがある]。

  5. てんかんを起こしやすい器質的脳疾患あるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者[類薬(スマトリプタン)でてんかん様発作が発現したとの報告がある]。

  6. コントロールされている高血圧症患者[類薬(スマトリプタン)で一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある]。

(重要な基本的注意)

  1. 本剤投与後、一過性胸痛、一過性胸部圧迫感等の症状(強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある)が現れることがあるので、このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行う。

  2. 心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがあるので、このような場合は以後の投与を中止し、適切な処置を行う。

  3. 本剤を含むトリプタン系薬剤により、頭痛が悪化することがあるので、頭痛の改善を認めない場合には、「薬剤の使用過多による頭痛」の可能性を考慮し、投与を中止するなど、適切な処置を行う。

  4. 片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意する。

  5. 本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能であるが、口腔粘膜から吸収されることはないため、水なしで服用した場合は唾液で飲み込む。

(相互作用)

本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2により活性代謝物に代謝され、A型モノアミン酸化酵素(MAO)により不活性代謝物に代謝される。

  1. 併用禁忌

    1. エルゴタミン(エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン(クリアミン))、エルゴタミン誘導体含有製剤(ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(ジヒデルゴット)、エルゴメトリンマレイン酸塩(エルゴメトリンマレイン酸塩「F」)、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩(メテルギン))[血圧の上昇又は血管攣縮が増強される恐れがあるので、本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しない(5-HT1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用(血管収縮作用)を増強させる)]。
    2. 5-HT1B/1D受容体作動薬(スマトリプタンコハク酸塩(イミグラン)、エレトリプタン臭化水素酸塩(レルパックス)、リザトリプタン安息香酸塩(マクサルト)、ナラトリプタン塩酸塩(アマージ))[血圧の上昇又は血管攣縮が増強される恐れがあるので、本剤投与後に他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しない(併用により相互に作用を増強させる)]。
    3. MAO阻害剤[本剤及び活性代謝物の消失半減期(T1/2)が延長し、本剤及び活性代謝物の血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増加する恐れがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止2週間以内の患者には本剤を投与しない(A型MAO阻害剤により本剤の代謝が阻害され、本剤の作用が増強される可能性が考えられる)]。
  2. 併用注意

    1. CYP1A2阻害剤(シメチジン、フルボキサミンマレイン酸塩、キノロン系抗菌剤(塩酸シプロフロキサシン等)等)[本剤及び活性代謝物の消失半減期(T1/2)が延長し、本剤及び活性代謝物の血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増加するので、本剤の1日の総投与量を5mg以内とするなど慎重に投与する(本剤の主要代謝酵素であるCYP1A2を阻害するため、作用が増強される可能性が考えられる)]。
    2. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物等)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩)[セロトニン症候群(不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等)が現れることがある(セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させるため、5-HT1B/1D受容体作動薬との併用により、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる)]。

(高齢者への投与)

高齢者と非高齢者の血漿中濃度は類似している。しかし、臨床使用における高齢者に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

  2. 授乳中の婦人には本剤投与中は、授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で経口投与後に乳汁中への移行が認められている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(12歳未満の小児等においては使用経験がなく、12歳以上の小児においては使用経験が少ない)。

(過量投与)

外国で、健康人にゾルミトリプタン50mgを単回経口投与した際、鎮静(傾眠・無力症)が認められた。

過量投与時の処置:本剤の消失半減期は約3時間であり、少なくとも15時間、あるいは症状・徴候が持続する限り患者をモニターする。本剤に特異的な解毒薬はないので、過量投与時の重症中毒の場合、気道の確保・維持、適度の酸素負荷・換気、循環器系のモニタリング・対症療法を含む集中治療が望ましい(なお、血液透析・腹膜透析の効果は不明である)。

(適用上の注意)

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(取扱い上の注意)

  1. 保管方法

    1. 使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用する。
    2. アルミピロー開封後は湿気を避けて保存する。
  2. 安定性試験:ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、室温保存において3年間安定であることが推測された。

(参考)

(国際頭痛学会による片頭痛の分類*)

  1. 1:前兆のない片頭痛

  2. 2:前兆のある片頭痛

  3. 2.1:典型的前兆に片頭痛を伴うもの

  4. 2.2:典型的前兆に非片頭痛様の頭痛を伴うもの

  5. 2.3:典型的前兆のみで頭痛を伴わないもの

  6. 2.4:家族性片麻痺性片頭痛

  7. 2.5:孤発性片麻痺性片頭痛

  8. 2.6:脳底型片頭痛

  9. 3:小児周期性症候群(片頭痛に移行することが多いもの)

  10. 3.1:周期性嘔吐症

  11. 3.2:腹部片頭痛

  12. 3.3:小児良性発作性眩暈

  13. 4:網膜片頭痛

  14. 5:片頭痛の合併症

  15. 5.1:慢性片頭痛

  16. 5.2:片頭痛発作重積

  17. 5.3:遷延性前兆で脳梗塞を伴わないもの

  18. 5.4:片頭痛性脳梗塞

  19. 5.5:片頭痛により誘発される痙攣

  20. 6:片頭痛の疑い

  21. 6.1:前兆のない片頭痛の疑い

  22. 6.2:前兆のある片頭痛の疑い

  23. 6.5:慢性片頭痛の疑い

(国際頭痛学会による片頭痛診断基準*)

***(1.1:前兆のない片頭痛)*

  1. 2~4を満たす頭痛発作が5回以上ある。

  2. 頭痛の持続時間は4~72時間(未治療もしくは治療が無効の場合)。

  3. 頭痛は次の特徴の少なくとも2項目を満たす。

    1. 片側性
    2. 拍動性
    3. 中等度~重度の頭痛
    4. 日常的な動作(歩行や階段昇降などの)により頭痛が増悪する、あるいは頭痛のために日常的な動作を避ける。
  4. 頭痛発作中に少なくとも次の1項目を満たす。

    1. 悪心又は嘔吐(あるいはその両方)
    2. 光過敏及び音過敏
  5. その他の疾患によらない。

***(1.2:前兆のある片頭痛)*

  1. 2を満たす頭痛が2回以上ある。

  2. 片頭痛の前兆がサブフォーム1.2.1~1.2.6のいずれかの診断基準項目2)及び3)を満たす。

  3. 2.1:典型的前兆に片頭痛を伴うもの

    1. 2)~4)を満たす頭痛が2回以上ある。
    2. 少なくとも次の1項目を満たす前兆があるが、運動麻痺(脱力)は伴わない。
      1. 陽性徴候(例えばきらきらした光・点・線)及び・又は陰性徴候(視覚消失)を含む完全可逆性の視覚症状。
      2. 陽性徴候(チクチク感)及び・又は陰性徴候(感覚鈍麻)を含む完全可逆性の感覚症状。
      3. 完全可逆性の失語性言語障害。
    3. 少なくとも次の2項目を満たす。
      1. 同名性の視覚症状又は片側性の感覚症状(あるいはその両方)。
      2. 少なくとも1つの前兆は5分以上かけて徐々に進展するか及び・又は異なる複数の前兆が引き続き5分以上かけて進展する。
      3. それぞれの前兆の持続時間は5分以上60分以内。
    4. (1.1:前兆のない片頭痛)の診断基準2~4を満たす頭痛が、前兆の出現中もしくは前兆後60分以内に生じる。
    5. その他の疾患によらない。
  4. 2.2:典型的前兆に非片頭痛様の頭痛を伴うもの

    次記を除き1.2.1と同じ。

    1. (1.1:前兆のない片頭痛)の2~4を満たさない頭痛が、前兆の出現中もしくは前兆後60分以内に生じる。
  5. その他の疾患によらない。

  6. 2.3~1.2.6の診断基準については省略した。

    :国際頭痛分類 第2版(ICHD-2):日本頭痛学会(新国際分類普及委員会)・厚生労働科学研究(慢性頭痛の診療ガイドラインに関する研究班)共訳より抜粋。

(保管上の注意)

気密容器。