ピメノールカプセル100mg - 添付文書 | MEDLEY(メドレー)
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ピメノールカプセル100mg
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効果・効能

次記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合:頻脈性不整脈(心室性)。

用法・用量

ピルメノール(遊離塩基)として1回100mgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

本剤は主に腎臓より排泄される薬剤であり、腎機能低下している患者では、半減期が延長又は血中濃度が予想以上に上昇する可能性があるので、内因性クレアチニンクリアランス(Ccr)を指標とした障害の程度に応じ投与量を減じるなど用法・用量を調整する。

  1. 軽度~中等度障害例(30≦Ccr(70mL/min):半減期及び血中濃度曲線下面積は、腎機能正常例に比し、それぞれ約1.5倍、約2倍に延長・増大する。

  2. 高度障害例(Ccr(30mL/min):半減期及び血中濃度曲線下面積は、腎機能正常例に比し、それぞれ約1.5倍、約3倍に延長・増大する。

副作用

承認までの調査では819例中94例(11.5%)に副作用がみられた。主なものは便秘(1.2%)、胃部不快感(1.0%)、尿閉、排尿障害等の泌尿器系症状(1.0%)、頭痛(0.9%)、不眠(0.9%)、口中苦味(0.9%)、悪心(0.7%)、口渇(0.7%)等であった。臨床検査値の変動は、819例中24例(2.9%)にみられ、主なものは血糖値上昇(1.0%)、ALT(GPT)上昇(1.0%)、AST(GOT)上昇(0.9%)、γ-GTP上昇(0.5%)、好酸球増加(0.5%)等であった(承認時)。

市販後の使用成績調査・特別調査(長期使用調査)では3,284例中284例(8.6%)に副作用がみられた。主なものはQT延長(2.4%)、AST(GOT)・ALT(GPT)・Al-P・γ-GTP・LDH・ビリルビン上昇等の肝機能障害(0.9%)、口渇(0.6%)、動悸(0.4%)、排尿障害(0.4%)等であった(再審査終了時)。

  1. 重大な副作用

    1. 心不全(0.1%未満)、心室細動(0.1%未満)、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)(0.3%)、房室ブロック(0.2%)、洞停止(0.1%未満)、失神(0.1%未満):心不全、心室細動、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、房室ブロック、洞停止、失神が現れることがあるので、定期的かつ必要に応じて心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    2. 低血糖(頻度不明):低血糖が現れることがあるので、観察を十分に行い、低血糖症状が現れた場合には、投与を中止し、ブドウ糖を投与するなど適切な処置を行う。
  2. その他の副作用

    1. 循環器:(0.1~2%未満)QT延長、徐脈、胸部不快感、動悸、心室性期外収縮、(0.1%未満)脚ブロック[定期的かつ必要に応じて心電図検査を行い、異常な変動が観察された場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う]。
    2. 血液:(0.1%未満)好酸球増多、リンパ球増多、好中球減少、血小板減少。
    3. 肝臓:(0.1~2%未満)AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)・Al-P上昇・γ-GTP上昇・LDH上昇・ビリルビン上昇等の肝機能障害。
    4. 腎臓:(0.1~2%未満)クレアチニン上昇、(0.1%未満)BUN上昇。
    5. 消化器:(0.1~2%未満)便秘、胃部不快感、悪心、口渇、下痢、胸やけ、食欲不振、(0.1%未満)嘔吐、腹痛、腹部膨満感、口内炎。
    6. 泌尿器:(0.1~2%未満)尿閉、排尿障害、排尿困難、(0.1%未満)尿量減少[このような場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う]。
    7. 視覚器:(0.1%未満)霧視、複視[このような場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う]。
    8. 精神神経系:(0.1~2%未満)頭痛、頭重感、不眠、眩暈、(0.1%未満)ふらつき、手足のしびれ、眠気。
    9. 過敏症:(0.1~2%未満)発疹、(0.1%未満)蕁麻疹。
    10. その他:(0.1~2%未満)口中苦味、(0.1%未満)全身倦怠感、疲労感、気分不快感、血糖値上昇、ほてり。

使用上の注意

(禁忌)

  1. 高度房室ブロック、高度洞房ブロックのある患者[刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害を更に増悪させる恐れがある]。

  2. うっ血性心不全のある患者[陰性変力作用により、症状を悪化させることがあり、また、催不整脈作用により、不整脈を誘発又は悪化させることがある]。

  3. 閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。

  4. 尿貯留傾向のある患者[抗コリン作用により、尿閉を悪化させる恐れがある]。

  5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

  6. バルデナフィル投与中、モキシフロキサシン投与中、アミオダロン(注射剤)投与中又はトレミフェンクエン酸塩投与中の患者。

(慎重投与)

  1. 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[陰性変力作用により、心不全を来すことがあり、また、催不整脈作用により、不整脈を誘発又は悪化させることがある]。

  2. 高度心拡大のある患者[陰性変力作用により、心不全を来す恐れがあり、また、催不整脈作用により、不整脈を誘発又は悪化させることがある]。

  3. 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害を更に増悪させる恐れがある]。

  4. 著明な洞性徐脈のある患者[刺激伝導抑制作用により、洞房ブロックに移行させる恐れがある]。

  5. 重篤な肝機能障害のある患者[本剤は肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者において薬物動態を変化させる恐れがある]。

  6. 腎機能障害のある患者。

  7. 高齢者。

  8. 血清カリウム低下のある患者[QT延長等の心電図異常が生じる恐れがある]。

  9. 治療中の糖尿病患者。

  10. 開放隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。

(重要な基本的注意)

  1. 本剤は他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合にのみ適用を考慮する。

  2. 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べ、PQ延長、QRS幅増大、QT延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止する。特に、次の患者又は場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する。

    1. 基礎心疾患があり心不全(心筋梗塞があり心不全、弁膜症があり心不全、心筋症があり心不全等)を来す恐れのある患者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する(心室頻拍、心室細動等が発現する恐れが高いので、投与開始後1~2週間は入院させる)。
    2. 腎機能障害のある患者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する。
    3. 高齢者には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する(入院させて投与を開始することが望ましい)。
    4. 他の抗不整脈薬との併用の場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施する(有効性、安全性が確立していない)。
  3. 本剤には抗コリン作用があり、その作用に基づくと思われる排尿障害、口渇、霧視等の症状が現れることがあるので、このような場合には、減量するか投与を中止する。

  4. 1日用量200mgを超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意する。

  5. 失神、眩暈、ふらつき、手足のしびれ等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。

(相互作用)

  1. 併用禁忌:バルデナフィル(レビトラ)、モキシフロキサシン(アベロックス)、アミオダロン(注射剤)(アンカロン注)、トレミフェンクエン酸塩(フェアストン)[心室性頻拍(Torsades de Pointesを含む)、QT延長を起こす恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる)]。

  2. 併用注意

    1. 糖尿病用剤(インスリン、スルホニル尿素系薬剤等)[低血糖が現れる恐れがある(本剤で低血糖が現れることがあり、併用により血糖の低下が増強される)]。
    2. ジゴキシン[ジゴキシンの血中濃度が上昇することがあるので、用量を調節するなど注意する(機序は不明である)]。
    3. リファンピシン[本剤の血中濃度が低下することがあるので、用量を調節するなど注意する(リファンピシンにより代謝酵素が賦活され、本剤の血中濃度が低下すると考えられる)]。
    4. QT延長を起こすことが知られている薬剤(スパルフロキサシン等)[QT延長作用が増強する恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる)]。

(高齢者への投与)

高齢者では、低用量(例えば、1回50mg)から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与する[高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど、副作用が発現しやすい]。

また、入院させて投与を開始することが望ましい。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

  2. 授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる[ラットで母乳中に移行することが報告されている]。

(小児等への投与)

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

(過量投与)

本剤の過量投与により、QT延長、心室細動、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、徐脈、失神、痙攣、血圧低下等を引き起こす恐れがあるので、これらの症状が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。

(適用上の注意)

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。