カルテオロール塩酸塩LA点眼液2%「わかもと」の添付文書

緑内障、高眼圧症。

1%製剤を1回1滴、1日1回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2%製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて投与する。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない(再審査対象外)。全身症状が現れた場合には投与を中止する。

1. 重大な副作用(頻度不明)

   1. 喘息発作：喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   2. 失神：高度徐脈に伴う失神が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   3. 房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症：房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   4. 類薬で、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血管障害、全身性エリテマトーデスの報告がある。

2. その他の副作用(頻度不明)

   1. 眼：眼刺激症状(眼がしみる感じ、眼疼痛、眼灼熱感、眼のかゆみ、眼乾燥感等)、霧視、眼異物感、眼脂、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼腫脹、羞明感、角膜障害(角膜炎、角膜びまん性混濁、角膜糜爛等)、眼瞼発赤、＊眼底黄斑部浮腫・＊眼底黄斑部混濁[＊：無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用して現れることがあるので、定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う]、視力異常。
   2. 循環器：徐脈、胸痛、不整脈、動悸、低血圧。
   3. 呼吸器：呼吸困難、咽喉頭症状(咽喉頭違和感等)、鼻症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)、咳。
   4. その他：頭痛、不快感、倦怠感、眩暈、悪心、味覚異常(苦味等)、皮膚炎、血糖値低下、発疹、筋肉痛、こわばり(四肢のこわばり等)、脱力感、抑うつ、重症筋無力症増悪。

(禁忌)

1. コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(2～3度)、心原性ショックのある患者[β－受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪する恐れがある]。

2. 気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β－受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪する恐れがある]。

3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(慎重投与)

1. 肺高血圧による右心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪する恐れがある]。

2. うっ血性心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪する恐れがある]。

3. コントロール不十分な糖尿病の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意する]。

4. 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある]。

(重要な基本的注意)

1. 全身的に吸収され、β遮断剤全身投与時と同様の副作用が現れることがあるので、留意する。

2. 併用の場合にあたっては、本剤を最後に点眼するよう指導する。やむを得ず本剤を使用した後、他の点眼剤を使用する場合には、十分な間隔をあけるよう指導する。

(相互作用)

併用注意：

1. β遮断剤(全身投与)[全身的なβ遮断作用が増強することがあるので、減量するなど注意する(相加的にβ遮断作用を増強させる)]。

2. 交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)[過剰の交感神経抑制を来す恐れがあるので、減量するなど注意する(相加的に交感神経抑制作用を増強させる)]。

3. カルシウム拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩)[徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全等が現れることがあるので、併用する場合には用量に注意する(相互に作用が増強される)]。

4. アドレナリン[類薬(チモロールマレイン酸塩点眼液)でアドレナリンの散瞳作用が助長されたとの報告がある(アドレナリンのβ作用のみが遮断され、α作用が優位になる)]。

(高齢者への投与)

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

2. 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、投与する場合は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。(食事摂取不良状態の患児等体調不良状態の患児にカルテオロール塩酸塩点眼液1%・2%(1日2回点眼)を投与した症例で低血糖が報告されている。低血糖症状が現れた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察する)。

(適用上の注意)

1. 投与経路：点眼用にのみ使用する。

2. 薬剤交付時：次のことを患者へ指導する。

   1. 原則として結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼と共に涙嚢部を圧迫する。
   2. 点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意する。
   3. 点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取る。

(取扱い上の注意)

安定性試験：加速試験(40±1℃、相対湿度75±5%、6カ月)の結果、1%及び2%共に通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。