ドパリール錠7.5の添付文書

1. 不眠症。

2. 麻酔前投薬。

1. 不眠症：1回、ゾピクロンとして、7.5～10mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、10mgを超えない。

2. 麻酔前投薬：1回、ゾピクロンとして、7.5～10mgを就寝前又は手術前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患により適宜増減するが、10mgを超えない。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

1. 本剤を投与する場合、反応に個人差があるため少量(高齢者では1回3.75mg)から投与を開始する。また、肝障害のある患者では3.75mgから投与を開始することが望ましく、やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に投与する(但し、10mgを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努める)。

2. 不眠症には、就寝の直前に服用させる。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させない。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

1. 重大な副作用(頻度不明)

   1. 依存性：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、振戦、痙攣発作、不眠等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
   2. 呼吸抑制：呼吸抑制が現れることがある。また呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行う。
   3. 肝機能障害：AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al－P上昇、γ－GTP上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、中止するなど適切な処置を行う。
   4. 精神症状、意識障害：幻覚、譫妄、錯乱、悪夢、易刺激性、攻撃性、異常行動等の精神症状及び意識障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止する。
   5. 一過性前向性健忘、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)：一過性前向性健忘(中途覚醒時の出来事をおぼえていない等)、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)が現れることがあるので、本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に投与する(なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止する)。
   6. アナフィラキシー：アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

2. その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。

   1. 精神神経系：(頻度不明)錯感覚、ふらつき、眠気、頭重、頭痛、不快感、眩暈等。
   2. 肝臓：(頻度不明)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al－P上昇。
   3. 腎臓：(頻度不明)蛋白尿、BUN上昇。
   4. 血液：(頻度不明)白血球減少、ヘモグロビン減少、赤血球減少、血小板減少。
   5. 消化器：(頻度不明)消化不良、口中苦味、口渇、嘔気、食欲不振、口内不快感、胃部不快感等。
   6. 過敏症：(頻度不明)そう痒症、発疹[発現した場合には、投与を中止する]。
   7. 骨格筋：(頻度不明)倦怠感、脱力感等の筋緊張低下症状。
   8. その他：(頻度不明)転倒。

(警告)

本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)が現れることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意する。

(禁忌)

1. 本剤の成分又はエスゾピクロンに対し過敏症の既往歴のある患者。

2. 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により症状を悪化させる恐れがある]。

3. 急性閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。

4. 本剤により睡眠随伴症状として異常行動(夢遊症状として異常行動等)を発現したことがある患者[重篤な自傷・他傷行為、事故等に至る睡眠随伴症状を発現する恐れがある]。

(原則禁忌)

肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している場合[炭酸ガスナルコーシスを起こしやすい]。

(慎重投与)

1. 衰弱者[薬物の作用が強く現れ、副作用が発現しやすい]。

2. 高齢者。

3. 心障害のある患者[血圧低下が現れる恐れがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながる恐れがある]。

4. 肝障害、腎障害のある患者[作用が強く現れる恐れがある]。

5. 脳器質的障害のある患者[作用が強く現れる恐れがある]。

(重要な基本的注意)

1. 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける(本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する)。

2. 本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。

(相互作用)

本剤は主に薬物代謝酵素CYP3A4、一部CYP2C8で代謝される。

併用注意：

1. 筋弛緩薬(スキサメトニウム塩化物水和物、ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物、パンクロニウム臭化物)、中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)[これらの作用が増強されることがあるので、併用しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には慎重に投与する(相加的に抗痙攣作用、中枢神経抑制作用が増強される可能性がある)]。

2. アルコール(飲酒)[相互に作用を増強することがある(飲酒により中枢神経抑制作用が増強されることがある)]。

3. 麻酔時[呼吸抑制が現れることがあるので、慎重に投与する(本剤により呼吸抑制が現れることがあり、麻酔により相加的に呼吸が抑制される可能性がある)]。

4. 薬物代謝酵素CYP3A4を誘導する薬剤(リファンピシン等)[本剤の作用を減弱させることがある(これらの薬剤の肝代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進され、効果の減弱を来すことがある)]。

5. 薬物代謝酵素CYP3A4を阻害する薬剤(エリスロマイシン、イトラコナゾール等)[本剤の作用を増強させることがある(これらの薬剤の肝代謝酵素阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血漿中濃度が増加する恐れがある)]。

(高齢者への投与)

運動失調が起こりやすく、また、副作用が発現しやすいので、少量(1回3.75mg)から投与を開始する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期に本剤を投与された患者より出生した児に呼吸抑制、痙攣、振戦、易刺激性、哺乳困難等の離脱症状が現れることがあり、なお、これらの症状は、新生児仮死として報告される場合もある]。

2. 授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠を起こす可能性がある]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

(過量投与)

1. 症状：本剤の過量投与により傾眠、錯乱、嗜眠を生じ、更には失調、筋緊張低下、血圧低下、メトヘモグロビン血症、呼吸機能低下、昏睡等に至ることがある。他の中枢神経抑制剤やアルコールと併用時の過量投与は致死的となることがある。また、過量投与時、合併症や衰弱状態などの危険因子がある場合は、症状は重篤化する可能性があり、ごくまれに致死的経過をたどることがある。

2. 処置：過量投与時、呼吸、脈拍、血圧の監視を行うとともに、催吐、胃洗浄、吸着剤・下剤の投与、輸液、気道の確保等の適切な処置を行う(また、本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読む)[なお、血液透析による除去は有効ではない]。

(適用上の注意)

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(その他の注意)

1. 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。

2. 臨床用量の約800倍(100mg/kg/日)をマウス、ラットに2年間投与した試験において、マウス雄の皮下腫瘍、雌の肺腫瘍、ラット雄の甲状腺腫瘍、雌の乳腺腫瘍発生頻度が対照群に比べ高いとの報告がある。

(取扱い上の注意)

安定性試験：PTP包装及びバラ包装したものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

(保管上の注意)

遮光。