処方薬
エスクレ坐剤「250」
先発

エスクレ坐剤「250」の添付文書

添付文書PDFファイル

PDFファイルを開く

※添付文書のPDFファイルは随時更新しておりますが、常に最新であるとは限りません。予めご了承ください。

効果・効能

理学検査時における鎮静・催眠、静脈注射が困難な痙攣重積状態。

用法・用量

抱水クロラールとして、小児では30~50mg/kgを標準とし、直腸内に挿入する。なお、年齢・症状・目的に応じ適宜増減する。総量1.5gを超えないようにする。

(坐剤の挿入について)

  1. 直腸内への挿入は、添付文書の図のように矢印の方向に挿入する。

  2. 使用に際して、カプセル表面又は肛門部にゼリー様の油性物質を塗ると挿入が容易になり、あるいは肛門部を水でぬらしてから挿入する(カプセルに水をつけると膨潤・変形して挿入困難になることがある)。

副作用

1,499例中副作用が報告されたのは6例(0.40%)で、その症状は、下痢5件(0.33%)、食欲不振1件(0.07%)、徐脈・呼吸緩徐1件(0.07%)であった(承認時及び承認時以降の副作用調査時)。

  1. 重大な副作用

    1. 無呼吸、呼吸抑制(頻度不明):無呼吸、呼吸抑制が起こることがあり、心肺停止に至った症例も報告されているので、呼吸状態の観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    2. ショック(頻度不明):ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    3. 依存性(頻度不明):連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙攣発作、譫妄、振戦、不安等の離脱症状が現れることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
  2. その他の副作用

    1. 過敏症:(頻度不明)発疹、紅斑、そう痒感[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    2. 血液:(頻度不明)好酸球増多、白血球減少[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    3. 消化器:(0.1~5%未満)下痢、(0.1%未満)食欲不振。
    4. 精神神経系:(頻度不明)頭痛、眩暈、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害。
    5. 循環器:(0.1%未満)徐脈。

使用上の注意

(禁忌)

  1. 本剤の成分に対して過敏症(ゼラチンに対して過敏症等)の既往歴のある患者[本剤のカプセルの主成分はゼラチンであり、ワクチン類に安定剤として含まれるゼラチンに対し過敏症の患者に、本剤を投与したところ過敏症が発現したとの報告がある(また、本剤投与によりショック様症状を起こした患者の血中にゼラチン特異抗体を検出したとの報告がある)]。

  2. トリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[本剤は、生体内でトリクロロエタノールとなる]。

  3. 急性間欠性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる]。

(慎重投与)

  1. 肝障害、腎障害のある患者[本剤は肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなり、また腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強する恐れがある]。

  2. 虚弱者[呼吸抑制を起こす恐れがある]。

  3. 呼吸機能低下している患者[呼吸抑制を起こす恐れがある]。

  4. 重篤な心疾患又は不整脈のある患者[心機能抑制により症状を悪化させる恐れがある]。

(重要な基本的注意)

  1. 呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察し、特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意する。

  2. トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になる恐れがあるので注意する。

(相互作用)

併用注意:

  1. 中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)、モノアミン酸化酵素阻害剤[これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与する(相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる)]。

  2. アルコール[これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与する(アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる)]。

  3. クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等)[これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与する(主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる)]。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

(小児等への投与)

無呼吸、呼吸抑制が起こり、心肺停止に至った症例も報告されているので、特に慎重に投与及び観察をする。

(過量投与)

  1. 過量投与時の徴候、症状:呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。

  2. 過量投与時の処置:呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行う(血液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある)。

(適用上の注意)

投与時:

  1. 本剤は直腸内投与にのみ使用し、経口投与はしない。

  2. 本剤挿入後10分以内に排泄され、再投与を行う場合には、その形状が保たれていても、一部吸収されていることが考えられるので、慎重に行う(なお、形状に変化が認められる場合には、再投与を差し控える)。

(保管上の注意)

防湿、冷暗所。