HIVカプシド阻害薬（抗HIV薬）の解説

ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、免疫の中心的な役割を担うリンパ球（主にCD4というタンパク質を発現しているリンパ球）やマクロファージに感染し、免疫系を徐々に破壊するHIV感染症を引き起こす（なお、AIDs（エイズ）は、HIV感染症が進行したことによって、免疫不全を起こし日和見感染や悪性腫瘍が生じた状態）。

HIV感染症の治療は一般的に、抗HIV薬を複数の種類（複数の成分）併用した強力な多剤併用療法（ART：anti-retrovirus therapy）を行う。現在は適切な治療により、非感染者とほぼ同様の生活の質及び余命が期待できるようになったが、治療における懸念のひとつとしてウイルスの薬剤に対する耐性化があり、多くの薬剤に耐性を示すウイルス（多剤耐性HIV）も確認されている。

ウイルスが増殖（複製）していくには、宿主細胞内へ侵入後、ウイルスの遺伝情報を含む核酸を宿主の染色体に組み込む必要がある。ウイルスの核酸はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻で包まれている。HIVは宿主細胞の核内へカプシドを介して移行し、その後、ウイルスDNAを宿主の染色体へ組み込み感染を成立させる。

本剤（レナカパビル）は、カプシドを介した核内への移行を阻害する作用、また、ウイルスの形成・放出段階においてカプシドタンパク質サブユニットの産生を低下させウイルス形成と放出を阻害する作用やカプシドサブユニットの会合を阻害して異常なカプシドを形成することによるカプシドコア形成を阻害する作用により、カプシドタンパク質の機能を阻害し、HIVの増殖を抑える。なお、本剤はその作用の仕組みなどから、多剤耐性HIV感染症に対して有用な薬剤となっている。

シュンレンカ