ルフィナミド
中枢神経に作用し過剰な神経の興奮を抑える作用などにより、急に全身が突っ張る様な(強直)発作や脱力発作を抑える薬

ルフィナミドの解説

ルフィナミドの効果と作用機序

  • 中枢神経に作用し過剰な神経の興奮を抑える作用などにより、急に全身が突っ張る様な(強直)発作や脱力発作を抑える薬
    • てんかんは脳内神経の異常な興奮などによっておこるとされ、その症状はけいれんや体のこわばりなど多種多様となる
    • 脳内の興奮性のシグナルの一つにナトリウム(Na)イオンがあり、その通り道であるNaチャネルから流入することで神経の興奮などがおこる
    • 本剤はNaチャネルへの抑制的な作用などにより神経の異常な興奮を抑えるとされる
  • 本剤は第二世代の抗てんかん薬に分類される

ルフィナミドの薬理作用

てんかんは脳内で神経が異常に興奮することなどによっておこり、その症状は全身のこわばりやけいれん、意識の消失、体の一部に症状があらわれるなど多種多様となる。

脳には神経細胞が集積していて、神経伝達物質などの作用により神経細胞が興奮しシグナルが伝わり神経伝達がおこる。神経の興奮伝達に関わる物質の一つのナトリウムイオン(Na+)があり、興奮性のシグナルとして作用する。

本剤は興奮性シグナルとなるNa+の通り道であるNaチャネルに作用し、このチャネルの不活性化の状態を延長する作用、ナトリウム依存性活動電位の持続性高頻度発火の抑制作用により、抗てんかん作用をあらわすとされる。本剤は主に、幼児期に発症する難治性のてんかんであるレノックスガストー症候群における強直発作や脱力発作を改善する薬剤で、2006年以降に承認された第二世代抗てんかんの一つとなる。

ルフィナミドの主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、めまい、頭痛などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 食欲減退、吐き気、便秘などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 発疹などがあらわれる場合があり、非常に稀だが皮膚粘膜眼症候群などの重篤な症状があらわれる場合もある
    • 発熱、眼充血、水疱びらん、咽頭痛などがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • バルプロ酸ナトリウム製剤(商品名:デパケン など)との併用に関する注意
    • 上記薬剤との併用により本剤の血中濃度が上昇する場合がある

ルフィナミドの一般的な商品とその特徴

イノベロン

  • 通常は、食後に服用する
    • 食事の有無により薬剤の吸収に影響があらわれる場合がある