ガバペンチン
脳内で興奮性の神経伝達物質の遊離抑制作用や抑制性の神経伝達物質（GABA）の増強作用によりてんかんの発作を抑える薬

ガバペンチンの解説

ガバペンチンの効果と作用機序

  • 脳内で興奮性の神経伝達物質の遊離抑制作用や抑制性の神経伝達物質（GABA）の増強作用によりてんかんの発作を抑える薬
    • てんかんは脳内神経の異常な興奮などによっておこるとされ、その症状はけいれんや体のこわばりなど多種多様となる
    • 脳内における興奮性シグナルとしてカルシウム（Ca）イオンがあり、前シナプスにCaイオンが流入すると興奮性の神経伝達物質が遊離する
    • 本剤は前シナプスにおけるCaイオン流入抑制作用により興奮性の神経伝達物質の遊離抑制作用などをあらわす
  • 本剤はてんかん治療薬としては、第二世代の抗てんかん薬に分類される
  • 疼痛補助薬や頭痛の予防薬などで使用する場合もある

ガバペンチンの薬理作用

てんかんは脳内で神経が異常に興奮することなどによっておこり、その症状は全身のこわばりやけいれん、意識の消失、体の一部に症状があらわれるなど多種多様となる。

脳には神経細胞が集積していて、神経伝達物質などの作用により神経細胞が興奮しシグナルが伝わり神経伝達がおこる。神経の興奮伝達に関わる物質の一つにカルシウムイオン（Ca2+）があり興奮性のシグナルとして作用する。興奮性グルタミン作動性神経の前シナプスにCa2+が流入すると興奮性の神経伝達物質が遊離する。

本剤は興奮性グルタミン作動性神経の前シナプスにおけるCa2+の通り道であるCaチャネルを阻害し、Ca2+の流入を抑制による興奮性神経伝達物質の遊離抑制作用や抑制性の神経伝達物質であるGABAの脳内量の増加作用により抗てんかん作用をあらわすとされる。本剤は2006年以降に承認された第二世代抗てんかん薬の一つとなる。

また本剤はてんかんの治療薬として以外に、がん疼痛緩和などにおける疼痛補助薬や頭痛発作の予防薬などで使用する場合もある。

ガバペンチンの主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、めまい、頭痛などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 脱毛、発疹、痒みなどがあらわれる場合がある
  • 眼症状
    • 複視、眼の異常感などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は非常に稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

ガバペンチンの一般的な商品とその特徴

ガバペン

  • 液剤（シロップ剤）もあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる
  • 本剤の成分（ガバペンチン）を基に造られた薬剤でむずむず脚症候群の治療薬のガバペンチンエナカルビル（商品名：レグナイト）がある