直接的レニン阻害薬
レニンという酵素の働きを阻害することで、血圧を上昇させる体内物質(アンジオテンシン)の産生を抑え、血圧を下げる薬
同義語:
アリスキレン

直接的レニン阻害薬の解説

直接的レニン阻害薬の効果と作用機序

  • 血圧を上昇させる体内物質の産生を抑えることで血圧を下げる薬
    • 体内で血圧を上げる物質にアンジオテンシンIIがある
    • アンジオテンシンンIIはレニンやACE(アンジオテンシン変換酵素)といった酵素の働きによって産生される
    • 本剤はレニンを直接阻害し、アンジオテンシンIIの産生を抑える作用をあらわす

直接的レニン阻害薬の薬理作用

体内で血圧を上げる働き等に深く関わるアンジオテンシンIIという物質がある。

アンジオテンシンIIはアンジオテンシンIIの受容体に作用して血管収縮作用や副腎皮質からアルドステロンという物質を分泌させる作用などをあらわす。アルドステロンは腎臓に働きナトリウムイオン(Na)の再吸収に関わることで循環血液量の増加がおき、心拍出量や末梢血管抵抗が増加する。これらの作用により血圧の上昇がおこる。

体内には、アンジオテンシノーゲンがレニンという酵素によってアンジオテンシンIに変換され、その後アンジオテンシンI がアンジオテンシン変換酵素(ACE)によってアンジオテンシンIIへと変換される仕組みがある。

本剤(アリスキレン)は、体内でレニンを直接阻害しアンジオテンシンIの産生を阻害することで、結果としてアンジオテンシンンIIの産生を抑え、アンジオテンシンIIによる血管収縮などを抑えることで血圧低下作用をあらわす。

直接的レニン阻害薬の主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 下痢、吐き気などがあらわれる場合がある
  • 腎機能障害
    • 頻度は稀である
    • 尿量が少なくなる、ほとんど尿が出ない、発疹むくみ、体がだるいなどがみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • ACE阻害薬(アンジオテンシン変換酵素阻害薬)又はARB(アンジオテンシン受容体拮抗薬)との併用に関する注意

直接的レニン阻害薬の一般的な商品とその特徴

ラジレス

  • 本剤は吸湿性が高いため湿気を避けて保存する