Naチャネル遮断薬（I群抗不整脈薬）の解説

通常であれば、一定のリズムで脈を打っている心臓が、何らかの原因で脈が速くなったり、遅くなったり、リズムが乱れたりする状況をまとめて不整脈という。

脈（脈拍）は心臓の拍動による振動が末梢血管に伝わったものであり、心臓の拍動は心筋細胞の活動によっておこる。心筋細胞は電気信号（活動電位）によって活動し、この電気信号に乱れが生じることで不整脈がおこる。電気信号にはNa^＋（ナトリウムイオン）、Ca^2＋（カルシウムイオン）、K^＋（カリウムイオン）といった＋（プラス）の電荷をもった金属イオンが関わり、通常は心筋細胞内にNa^＋が流入し細胞の活動が始まり、K^＋が細胞外へ放出されて活動がおさまる。しかし不整脈では何らかの原因によって普段はおこらないところで心筋細胞の活動がおこることがある。K^＋の細胞外への放出による活動電位がおさまりきる前に再びNa^＋の電気信号により心筋細胞の活動が始まってしまうような頻脈性の不整脈では、Na^＋の細胞内への流入を阻害することで活動電位の立ち上がりの速度を抑えることが改善方法の一つとなる。

本剤は心筋細胞におけるNa^＋の通り道であるNaチャネルを阻害（遮断）し、Na^＋の細胞内への流入を抑えることで活動電位の立ち上がり速度を抑えて脈を整える作用をあらわす。抗不整脈薬はその作用などにより、I群からIV群に分類されるが、本剤はI群に属する薬剤となる。

本剤はNaチャネル遮断作用以外の作用や特徴などによりさらに、Ia群、Ib群、Ic群に分類される。

• Ia群はK^＋の細胞外への放出による活動電位がおさまるまでの時間を延長させる作用ももつ。
• Ib群はK^＋の細胞外への放出による活動電位がおさまるまでの時間を短縮させる作用ももつ。
• Ic群はK^＋の細胞外への放出による活動電位がおさまるまでの時間を変えない特徴をもつ。

ただし、薬剤の中には、例えば、Ia群とIb群の両方の特徴をもつ、など複数の作用をあらわすものもある。

リスモダン

シベノール

アスペノン

メキシチール

サンリズム